idw – Informationsdienst Wissenschaft

Nachrichten, Termine, Experten

Grafik: idw-Logo
Science Video Project
idw-Abo

idw-News App:

AppStore

Google Play Store



Instanz:
Teilen: 
31.08.2015 15:59

Verfahren zur Beschleunigung der Bewertung von Wirkstoff-Kandidaten

Marie de Chalup Wissenschaftliche Abteilung
Wissenschaftliche Abteilung, Französische Botschaft in der Bundesrepublik Deutschland

    Forscher der CEA [1] haben gemeinsam mit Forschern des INSA Toulouse [2], des CNRS [3], und der Universität Paul Sabatier (Toulouse) ein Markierungsverfahren zur Beschleunigung der in-vivo-Studien von Wirkstoff-Kandidaten entwickelt.

    Derzeit werden weniger als 10% der Wirkstoff-Kandidaten, die in die klinische Phase eintreten, vermarktet, was immer längere Fristen für die Markteinführung und immer höhere Entwicklungskosten verursacht. Eine Lösung wäre, die Wirkstoff-Kandidaten, die die höchste Wirksamkeit und die geringste Toxizität aufweisen, frühzeitig während der ersten Entwicklungsphase zu identifizieren. Dazu müssen die Moleküle markiert werden, um ihre Aktivität im Organismus zu verfolgen.

    Eine Methode dafür besteht darin, bestimmte Atome durch ihre Isotope zu ersetzen, was sie zu sogenannten markierten Molekülen macht. So kann zum Beispiel der Wasserstoff (H), der in allen für die menschliche Gesundheit genutzten organischen Molekülen vorliegt, durch Deuterium oder Tritium ersetzt werden. Die Einbringung von Deuterium oder Tritium an eine bestimmte Stelle eines Moleküls ist jedoch komplex. Die schnelle, preiswerte und umweltfreundliche Synthese von markierten Molekülen gehört somit heute zu den größten Herausforderungen.

    Forscher der CEA haben gemeinsam mit Forschern des Labors für Physik und Chemie von Nano-Objekten (CNRS/INSA Toulouse/Universität Paul Sabatier) und des Labors für Chemie und Koordination (CNRS) eine Markierungsmethode „durch C-H-Aktivierung“ entwickelt. Mit Hilfe der „C-H-Aktivierung“ kann ein Kohlenstoffatom, das mit einem Wasserstoffatom verbunden ist, durch andere Atome ersetzt werden.

    Für diese Methode werden Ruthenium-Nanopartikel genutzt, deren Oberfläche mit Deuterium getränkt ist. Sie ist auf komplexe und zerbrechliche Moleküle anwendbar. Die Forscher haben gezeigt, dass die Nanopartikel einen Isotopenaustauch auf einem chiralen [4] Kohlenstoffatom umsetzen können, ohne die dreidimensionale Struktur des Moleküls zu verändern. Sie haben auch mittels einer Computerchemie-Studie den Reaktionsmechanismus dieses Verfahrens aufgedeckt.

    Diese Markierungstechnik könnte auch auf andere Bereiche der Grundlagenforschung, der pharmazeutischen Chemie und der Materialien angewandt werden.

    Andere Nanopartikel zur Markierung von verschiedenen Substanzen, wie Proteinen, sollen ebenfalls entwickelt werden: So zielt beispielsweise das von der Europäischen Kommission unterstützte Projekt ISOTOPICS darauf ab, neue Markierungsmethoden für therapeutische Innovationen zu entwickeln. Es wird ab April 2016 fünf Forschungseinrichtungen (CEA, CNRS, Oxford Universität, Karolinska Institute -Schweden- und Universität von Lüttich -Belgien-) und 3 Pharmaunternehmen (CB-Pharma, AstraZeneca und Sanofi) aus fünf europäischen Ländern zusammenbringen. Bei diesem Projekt sollen unter anderem die Ruthenium-Nanopartikel bei der Entwicklung neuer, effizienterer Medikamente eingesetzt werden.



    [1] CEA – französische Behörde für Atomenergie und alternative Energien

    [2] INSA – französisches Institut für angewandte Wissenschaften

    [3] CNRS – französisches Zentrum für wissenschaftliche Forschung

    [4] Ein chirales Kohlenstoffatom trägt vier verschiedene Gruppen und ist nicht mit seinem Spiegelbild zur Deckung zu bringen (wie unsere Hände).



    Weitere Informationen:
    Wissenschaftliche Publikation: Céline Taglang et al., „Enantiospecific C‒H Activation using Ruthenium Nanocatalysts“, Angewandte Chemie, August 2015

    Quelle: „Nouveau procédé de marquage isotopique pour accélérer l’évaluation de candidats médicaments“, Pressemitteilung der CEA, 17.08.2015 – http://portail.cea.fr/actualites-scientifiques/pages/sante-sciences-du-vivant/ma...



    Redakteurin: Rébecca Grojsman, rebecca.grojsman@diplomatie.gouv.fr


    Weitere Informationen:

    http://www.wissenschaft-frankreich.de/


    Bilder

    Merkmale dieser Pressemitteilung:
    Journalisten, Wirtschaftsvertreter, Wissenschaftler
    Biologie, Medizin
    überregional
    Forschungsergebnisse
    Deutsch


     

    Hilfe

    Die Suche / Erweiterte Suche im idw-Archiv
    Verknüpfungen

    Sie können Suchbegriffe mit und, oder und / oder nicht verknüpfen, z. B. Philo nicht logie.

    Klammern

    Verknüpfungen können Sie mit Klammern voneinander trennen, z. B. (Philo nicht logie) oder (Psycho und logie).

    Wortgruppen

    Zusammenhängende Worte werden als Wortgruppe gesucht, wenn Sie sie in Anführungsstriche setzen, z. B. „Bundesrepublik Deutschland“.

    Auswahlkriterien

    Die Erweiterte Suche können Sie auch nutzen, ohne Suchbegriffe einzugeben. Sie orientiert sich dann an den Kriterien, die Sie ausgewählt haben (z. B. nach dem Land oder dem Sachgebiet).

    Haben Sie in einer Kategorie kein Kriterium ausgewählt, wird die gesamte Kategorie durchsucht (z.B. alle Sachgebiete oder alle Länder).