idw – Informationsdienst Wissenschaft
Nachrichten, Termine, Experten
Nachrichten, Termine, Experten
Insgesamt 518 Proteinkinasen sorgen in Körperzellen für die Signalüber-tragung und sind auch für Krankheiten verantwortlich. Tübinger Wissen-schaftler haben einen Wirkstoff entwickelt, mit dem sich eine einzelne Proteinkinase mit sehr hoher Selektivät hemmen lässt.
Proteinkinasen sind hoffnungsvolle Ansatzpunkte (drug targets) für neue Arzneistoffe des 21. Jahrhunderts: Das menschliche Genom enthält insgesamt 518 dieser Enzyme, die in Körperzellen für die Übertragung von Signalen verantwortlich sind. Mindestens 244 davon spielen auch bei Erkrankungen eine Rolle. Ist eine Proteinkinase fehlreguliert, trägt sie beispielsweise bei Krebserkrankungen zum Wachstum von Tumoren bei oder sorgt bei Autoimmunerkrankungen für einen ständigen Entzündungsstimulus.
Wissenschaftler der Universität Tübingen haben nun erstmals einen Weg gefunden, diese Signalübertragung sehr selektiv zu unterbrechen, indem sie nur eine einzelne Proteinkinase hemmen. Derzeit sind weltweit 12 Proteinkinase-Hemmer als Arzneimittel zugelassen, die aber stets mehrere Kinasen (bis zu 50) gleichzeitig hemmen. Dies kann bei Krebs sinnvoll sein, führt aber auch zu Nebenwirkungen. Für ein gezielteres Eingreifen haben Prof. Stefan Laufer vom Lehrstuhl für Pharmazeutische Chemie und Prof. Thilo Stehle vom Interfakultären Institut für Biochemie deshalb in Kooperation den Wirkstoff „Skepinone-L“ entwickelt und seine Bindungseigenschaften untersucht. Als erster Stoff hemmt dieser selektiv eine der zentralen Kinasen im Entzündungsgeschehen, die „p38 MAP-Kinase“.
Die Arbeitsgruppe von Prof. Laufer war für Design, Synthese und biologische Testung verantwortlich, die Arbeitsgruppe von Prof. Stehle konnte den entsprechenden Bindungsmechanismus durch Strukturaufklärung belegen. Skepinone-L bilde eine molekulare Grundlage für eine komplett neue Generation von Entzündungshemmern, sagen die Wissenschaftler.
Die Arbeit ist in Nature Chemical Biology erschienen: www.nature.com/nchembio/journal/vaop/ncurrent/full/nchembio.761.html
Kontakt:
Prof. Dr. Stefan Laufer
Universität Tübingen
Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät
Pharmazeutische Chemie
Telefon + 49 7071 29-72459
stefan.laufer[at]uni-tuebingen.de
Prof. Dr. Thilo Stehle
Universität Tübingen
Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät
Interfakultäres Institut für Biochemie
Telefon +49 7071 29-73043
thilo.stehle[at]uni-tuebingen.de
Der Proteinkinase-Hemmer Skepinone-L hemmt die p38 MAP-Kinase (links) und wirkt damit selektiv (rech ...
Abbildungen: Prof. Thilo Stehle
None
Criteria of this press release:
Journalists
Biology, Chemistry, Medicine
transregional, national
Research results
German
Der Proteinkinase-Hemmer Skepinone-L hemmt die p38 MAP-Kinase (links) und wirkt damit selektiv (rech ...
Abbildungen: Prof. Thilo Stehle
None
You can combine search terms with and, or and/or not, e.g. Philo not logy.
You can use brackets to separate combinations from each other, e.g. (Philo not logy) or (Psycho and logy).
Coherent groups of words will be located as complete phrases if you put them into quotation marks, e.g. “Federal Republic of Germany”.
You can also use the advanced search without entering search terms. It will then follow the criteria you have selected (e.g. country or subject area).
If you have not selected any criteria in a given category, the entire category will be searched (e.g. all subject areas or all countries).
