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01/23/2012 09:26

Grundlage für neue Entzündungshemmer

Michael Seifert Hochschulkommunikation
Eberhard Karls Universität Tübingen

    Insgesamt 518 Proteinkinasen sorgen in Körperzellen für die Signalüber-tragung und sind auch für Krankheiten verantwortlich. Tübinger Wissen-schaftler haben einen Wirkstoff entwickelt, mit dem sich eine einzelne Proteinkinase mit sehr hoher Selektivät hemmen lässt.

    Proteinkinasen sind hoffnungsvolle Ansatzpunkte (drug targets) für neue Arzneistoffe des 21. Jahrhunderts: Das menschliche Genom enthält insgesamt 518 dieser Enzyme, die in Körperzellen für die Übertragung von Signalen verantwortlich sind. Mindestens 244 davon spielen auch bei Erkrankungen eine Rolle. Ist eine Proteinkinase fehlreguliert, trägt sie beispielsweise bei Krebserkrankungen zum Wachstum von Tumoren bei oder sorgt bei Autoimmunerkrankungen für einen ständigen Entzündungsstimulus.

    Wissenschaftler der Universität Tübingen haben nun erstmals einen Weg gefunden, diese Signalübertragung sehr selektiv zu unterbrechen, indem sie nur eine einzelne Proteinkinase hemmen. Derzeit sind weltweit 12 Proteinkinase-Hemmer als Arzneimittel zugelassen, die aber stets mehrere Kinasen (bis zu 50) gleichzeitig hemmen. Dies kann bei Krebs sinnvoll sein, führt aber auch zu Nebenwirkungen. Für ein gezielteres Eingreifen haben Prof. Stefan Laufer vom Lehrstuhl für Pharmazeutische Chemie und Prof. Thilo Stehle vom Interfakultären Institut für Biochemie deshalb in Kooperation den Wirkstoff „Skepinone-L“ entwickelt und seine Bindungseigenschaften untersucht. Als erster Stoff hemmt dieser selektiv eine der zentralen Kinasen im Entzündungsgeschehen, die „p38 MAP-Kinase“.

    Die Arbeitsgruppe von Prof. Laufer war für Design, Synthese und biologische Testung verantwortlich, die Arbeitsgruppe von Prof. Stehle konnte den entsprechenden Bindungsmechanismus durch Strukturaufklärung belegen. Skepinone-L bilde eine molekulare Grundlage für eine komplett neue Generation von Entzündungshemmern, sagen die Wissenschaftler.

    Die Arbeit ist in Nature Chemical Biology erschienen: www.nature.com/nchembio/journal/vaop/ncurrent/full/nchembio.761.html

    Kontakt:

    Prof. Dr. Stefan Laufer
    Universität Tübingen
    Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät
    Pharmazeutische Chemie
    Telefon + 49 7071 29-72459
    stefan.laufer[at]uni-tuebingen.de

    Prof. Dr. Thilo Stehle
    Universität Tübingen
    Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät
    Interfakultäres Institut für Biochemie
    Telefon +49 7071 29-73043
    thilo.stehle[at]uni-tuebingen.de


    Criteria of this press release:
    Journalists
    Biology, Chemistry, Medicine
    transregional, national
    Research results
    German


    Der Proteinkinase-Hemmer Skepinone-L hemmt die p38 MAP-Kinase (links) und wirkt damit selektiv (rechts).


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