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Ein Forschungsteam um Professor Daniele Leonori, Inhaber des Lehrstuhls für Organische Chemie III der RWTH, veröffentlichte in der renommierten Fachzeitschrift Nature eine Studie über das zielgerichtete Verändern von Thiazolen und Isothiazolen, so genannte Heterozyklen, zur Herstellung von Arzneimitteln und Agrochemikalien.
Die meisten Kampagnen im Bereich der medizinischen Chemie beruhen auf dem Screening von Substanzbibliotheken, die in der Regel Derivate enthalten, die durch eine Reihe von robusten chemischen Reaktionen gewonnen werden. Trotz der zahlreichen und kontinuierlichen Fortschritte in der Art und Weise, wie Moleküle konstruiert werden, ist die synthetische Chemie häufig der Engpass in der Arzneimittelentwicklung.
Aktuell müssen in der Forschung für jedes Anwendungsziel neue, einzigartige Strategien zum Austausch von Atomen aus der Stammverbindung entwickelt werden, was die Herstellung von Derivaten erschwert. Derivate sind abgeleitete Stoffe, die in ihrer Struktur der Stammverbindung ähneln. Hier kann der Mangel an robusten Synthesemethoden für ein bestimmtes Ziel erhebliche Schwierigkeiten bereiten oder sogar die Herstellung spezifischer Derivate für weitere Studien blockieren.
Leonori und sein Team stellen in ihrer Publikation daher eine neue photochemische Methode zur Herstellung komplexer Moleküle in akademischen und industriellen Anwendungen vor. Durch Photoanregung induzieren sie dabei strukturelle Umlagerungen, die das zyklische System im Wesentlichen so permutieren, dass ein Gerüst als Ausgangsbasis den Zugang zu verschiedenen Strukturisomeren ermöglicht. Das bedeutet, dass das anfängliche heteroaromatische Gerüst, sobald es hergestellt ist, als Ausgangspunkt für den Zugang zu anderen Molekülen durch selektive strukturelle Permutation dienen kann. Dieser Ansatz funktioniert unter milden photochemischen Bedingungen. Vorläufige Ergebnisse zeigen auch das Potenzial für die Ausweitung dieser Methode auf andere Azolsysteme. Die Studie wurde in Zusammenarbeit mit Sanofi (Deutschland) und Janssen (Spanien) durchgeführt.
Professor Daniele Leonori
Institute of Organic Chemistry
RWTH Aachen
daniele.leonori@rwth-aachen.de
https://www.nature.com/articles/s41586-024-08342-8
Criteria of this press release:
Journalists, Scientists and scholars
Chemistry
transregional, national
Scientific Publications
German
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